AVIREX-T®
ACICLOVIR
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Comprimidos
Cada comprimido contiene:
Aciclovir . . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . . 200 mg
Excipiente c.b.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 comprimido
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
AVIREX-T®, esta indicado para el tratamiento de las infecciones de piel y
mucosas provocadas por el virus del herpes simple, incluyendo el herpes genital
inicial y recurrente. AVIREX-T® está indicado para la supresión y prevención de
las infecciones recurrentes por herpes simple, en pacientes inmunocompetentes e
inmunocomprometidos. AVIREX-T® esta indicado para el tratamiento de las
infecciones por varicela y herpes zoster, debido a su efecto benéfico sobre el
dolor y la disminución de la incidencia de la neuralgia postherpética.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:
Mecanismo de Acción: El aciclovir inhibe la replicación viral mediante l
ainhibición de la síntesis de DNA. La selectividad en la acción del aciclovir
radica en que para inhibir la síntesis de DNA debe ser primero fosforilado por
la timidina quinasa viral; la afinidad del aciclovir por la timidina quinasa
codificada por el virus del herpes es unas 200 veces mayor que por la enzima de
los mamíferos, por lo que la fosforilación del aciclovir por estas últimas
resulta despreciable. Por otro lado el aciclovir monofosfato (aciclo-GMP)
sintetizado en las células infectadas, es catalizado a aciclo-GDP y aciclo-GTP,
resultando que la cantidad de aciclo-GTP formado en las células infectadas es de
40 a 100 veces mayor que en las células no infectadas y resulta que el aciclo-GTP
inhibe la polimerasa viral mediante la competencia por la desoxiguanosina
trifosfato, mientras que afecta en mucho menor grado a las polimerasas
celulares.
Absorción: El aciclovir se abosrbre por todas las vías
incluyendo las mucosas ocular y genitales. La biodisponibilidad del aciclovir es
de entre 15 a 30% cuando se administra por la vía oral. Una dosis de 200 mg cada
4 horas produce concentraciones plasmáticas mínimas y máximas de 0.4 y 1.7
migrogramos por ml respectivamente. El tiempo de vida media plasmática ha sido
calculado en aproximadamente 3 horas. El aciclovir se une a proteínas en tan
sólo un 15%.
Distribución: Es muy amplia incluyendo el líquido
cefalorraquídeo y placenta, el volumen de distribución del aciclovir corresponde
con el del agua corporal total, las concentraciones en el LCR y en el humor
acuoso son solo de aproximadamente un tercio a un medio de las plasmáticas.
Eliminación: Es excretado principalmente por la orina vía
filtración glomerular, y secrección tubular. La mayor parte del aciclovir es
excretada sin cambios por el riñon. La 9-carboximetilguanina es el único
metabolito importante formado, correspondiéndole del 10 al 15% de la dosis
administrada que se recupera en la orina. En pacientes con insuficiencia renal
crónica, la vida media plasmática es de aproximadamente 5.7 horas.
Metabolismo: Hepático.
CONTRAINDICACIONES:
AVIREX-T® esta contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad
conocida al aciclovir. Y en pacientes con deterioro de la función renal.
PRECAUCIONES GENERALES:
En pacientes con alteración de la función renal se reducirá la dosis diaria,
se deben evitar las relaciones sexuales de pacientes de herpes genital con
lesiones visibles, ya que existe el riesgo de transmitir la infección a la
pareja.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
LA LACTANCIA.
Embarazo. No existen datos disponibles del uso del aciclovir durante el
embarazo, por lo que se debe valorar el beneficio potencial del tratamiento a la
embarazada, contra el riesgo potencial para el producto en desarrollo.
Lactancia. El aciclovir se excreta por la leche materna, en
concentraciones que varían desde 0.6 a 4.1 veces las plasmáticas, las cuales
podrían corresponder a una dosis de 0.3 mg/kg/día; por ello, deberán tomarse las
precauciones pertinentes si se decide administrar AVIREX-T ®durante la
lactación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Entre los efectos adversos más frecuentemente reportados con el uso de
aciclovir se encuentran cefalea, diarrea, náusea, vómito, vértigo, artralgias,
erupciones cutáneas, fatiga, insomnio y fiebre. Se han observado reacciones
neurológicas reversibles, mareos, somnolencia y alucinaciones en pacientes con
insuficiencia renal u otros factores predisponentes.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
En vista de que el aciclovir comparte el mecanismo de transporte de
secreción renal con el probenecid, este incrementa la vida media plasmática del
aciclovir. Se conoce muy poco acerca de la posible interacción entre el
aciclovir y los aminoglucósidos u otros fármacos que afectan la función renal,
por lo que su uso simultáneo debe realizarse con precaución.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Algunos efectos observados ocasionalmente incluyen aumentos transitorios de
las bilirrubinas y enzimas hepáticas, aumentos discretos de la urea y la
creatinina, así como disminución en los índices hematologícos.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Carcinogenésis. Los estudios preclínicos llevados a cabo con aciclovir, no
mostraron que este posea efectos carcinogénicos.
Teratogénesis. La administración de aciclovir en ratas y
conejas, no indicaron la existencia de efectos teratogénicos aún a la dosis de
25 mg/kg dos veces por día.
Mutagénesis. Los resultados de los estudios preclínicos "in
vivo" e "in vitro", indican que la posibilidad de que la administración de
aciclovir sea de riesgo genético para el hombre, es remota.
Fertilidad. El uso de dosis muy altas de aciclovir en ratas y
perros, han mostrado efectos sobre la espermatogénesis, mientras que un estudio
de dos generaciones llevado a cabo en ratones, no reveló efectos sobre la
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
ORAL.
En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, se recomienda la dosis
de 200 mg de AVIREX-T®, 5 veces al día con intervalos de 5 horas durante 5 días;
sin embargo, es posible extender el tratamiento en los casos de infecciones
severas. En los pacientes con inmunocompromiso severo, la dosis del esquema
anterior puede duplicarse. Se recomienda iniciar el tratamiento tan pronto como
sea posible.
En la profilaxis de las infecciones por herpes simple en el
adulto inmunocomprometido, se recomienda la dosis de 200 mg de AVIREX-T® cuatro
veces al día, con intervalos de 6 horas. En pacientes inmunocomprometidos
severamente, es posible duplicar la dosis.
En el tratamiento supresivo de las infecciones por herpes
simple en el adulto inmunocomprometido, se deben tomar 200 mg de AVIREX-T®
cuatro veces al día, con intervalos de aproximadamente 6 horas; otros esquemas
como el de 400 mg de AVIREX-T® dos veces al día con intervalos de 12 horas o 200
mg cada 8 horas, han mostrado efectividad.
En el tratamiento de la varicela o el herpes zoster, se
recomienda la administración de 800 mg de AVIREX-T® cinco veces al día con
intervalos aproximados de cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna, durante 7
días.
La dosificación para tratar las infecciones por herpes simple
en niños mayores de dos años es la misma que para el adulto, mientras que en los
niños menores de dos años de edad, se recomienda administrar la mitad de la
dosis establecida en el adulto.
La dosis para el tratamiento de la varicela zoster en niños
entre 2 y 6 años de edad es de 800 mg de AVIREX-T®, cuatro veces al día,
mientras que los niños menores de 2 años, deberán recibir 200 mg de AVIREX-T®
cuatro veces al día durante cinco días, o el equivalente a 20 mg/kg/día de
AVIREX-T®, sin exceder los 800 mg diarios.
La dosificación oral en el tratamiento de infecciones por
herpes simple en pacientes con insuficiencia renal, no produce la acumulación de
aciclovir en niveles superiores a los considerados como seguros en la
terapéutica intravenosa; sin embargo, en los pacientes con una depuración de
creatinina menor que 10 ml/min, se recomienda ajustar la dosis a 200 mg de
AVIREX-T® dos veces al día, con intervalos de 12 horas.
La dosificación para el tratamiento de las infecciones por
varicela y herpes zoster es de 800 mg tres veces al día en pacientes con
depuración de creatinina de 10 a 25 ml/min y de 800 mg dos veces al día con
intervalos de 12 horas, en pacientes con depuración de creatinina inferior a 10
ml/min.
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS):
En vista de que la absorción oral del aciclovir es limitada, resulta poco
probable la existencia de efectos tóxicos aún durante la ingestión de 5 g en una
sola ocasión, tomando en cuenta que se han administrado dosis intravenosas de
aciclovir de hasta 80 mg/kg inadvertidamente; sin embargo, la ingestión de dosis
superiores a los 5 g. hace necesaria la observación constante del paciente.
Aunque no se conoce un antídoto especifico para el aciclovir, debe tenerse en
mente que este es hemodializable.
PRESENTACIONES:
Caja blister con 25 comprimidos de 200 mg.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30º C y lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su
venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la
lactancia.
Hecho en México por:
TECNOFARMA, S.A. DE C.V.
Azafrán No. 123, Col. Granjas México
08400 México, D.F.
®Marca Registrada
Reg. Núm. 385M93 SSA IPPA: DEAR – 214012/RM2002
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