BLOCATRIL®

ENALAPRIL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Tableta
Cada tableta contiene . .  . . . 10 de maleato de enalapril
Excipiente c.b.p. . . . . . . . . . 1 Tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Blocatril® (enalapril) está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial de cualquier grado así como en el tratamiento de la hipertensión renovascular, pudiendo ser empleado solo como tratamiento inicial, o asociado con diuréticos. El enalapril también está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA
En estudios "in vivo", la administración de enalapril en ratas, conejos, perros, gatos y monos normotensos es capas de inhibir la acción presora de la angiotensina I, lo que no sucede con otras sustancias presoras como la noradrenalina. Además, la administración del fármaco a animales hipertensos espontáneos o hipertensos renales provoca descenso significativo de las presiones arteriales sistólica, diastólica y media, acompañados de una disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II y de aldosterona, lo cual indica indirectamente la inhibición de la ECA.

FARMACOCINETICA
El enalapril administrado por la vía oral posee una biodisponibilidad aproximada a 60%, alcanzándose concentraciones plasmáticas en una hora. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo (enalaprilato), se alcanzan en 4 horas. La administración simultánea con alimentos no interfiere la absorción del enalapril. "In vitro", el enalapril es un inhibidor de la ECA relativamente débil, y su actividad "in vivo", se debe a su rápida y extensiva conversión en enalaprilato. No existe evidencia de la existencia de cualquier metabolismo ulterior. El perfil sérico del enalaprilato muestra una vida media terminal prolongada aproximada a las 35 horas, mientras que el enalapril sufre un aclaramiento rápido por su conversión a enalprilato y su excreción urinaria. El enalaprilato se encuentra unido a proteínas en menos del 50%. Cerca del 94% de una dosis oral de enalapril se recupera en la orina (64%) y heces (33%), ya sea como enalapril o enalaprilato, el límite de excreción biliar se desconoce. El aclaramiento renal de enalapril es de aproximadamente 300 ml./min., lo cual implica la existencia de secreción tubular. El aclaramiento del enalaprilato es de cerca de 135 ml/min. Los incrementos en la fracción de excreción de sodio, fosfato y urea pueden ser debidos a un efecto directo del enalapril sobre la función tubular.

CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al enalapril o con antecedentes de edema angioneurótico relacionado al uso de inhibidores de la ECA.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo. En vista de que el enalapril ha resultado fetotóxico en animales, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas.
Lactancia. Debe tenerse precaución si se administra enalapril en mujeres lactando, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos más comunes incluyen mareo, cefalea, astenia, hipotensión, náuseas, diarrea, calambres musculares, erupción cutánea, deterioro del sentido del gusto y tos, y con menor frecuencia disfunción renal e insuficiencia renal. Algunos efectos adversos menos frecuentes son edema angioneurótico, infarto del miocardio y accidente cerebrovascular posiblemente secundarios a hipotensión, pancreatitis, hepatitis hepatocelular o colestática, icterica, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, broncoespasmo, disnea, diaforesis, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson, impotencia y glositis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El uso simultáneo de enalapril y diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio puede ocasionar hipercalemia.

Como sucede con otros fármacos que incrementan la eliminación de sodio, el enalapril puede disminuir la depuración del litio, incrementando su concentración sérica.

El efecto antihipertensivo del enalapril puede potenciarse con el uso simultáneo de otros agentes antihipertensivos como los diuréticos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se han observado incrementos de la urea sanguínea, la creatinina sérica, las enzimas hepáticas y la bilirrubinas sérica. Se han observado además hiperpotasemia, hiponatremia, disminuciones de la hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No existe evidencia de carcinogenicidad ni mutagenecidad por el uso del enalapril; así ni el enalapril ni el enalaprilato fueron mutagénicos en la prueba de mutación microbiana de Ames con y sin activación metabólica. No existieron evidencias de carcinogenicidad tras la administración de enalapril a ratas que recibieron dosis de hasta 90 mg/kg, durante 106 semanas.

DOSIS Y VíA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.-
En los casos de hipertensión esencial el rango de dosis usual es de 10 a 40 mg, diarios. La dosificación inicial recomendada es de 10mg, en la hipertensión leve y de 20mg., en los casos de hipertensión moderada o severa. La dosis usual de mantenimiento es de 20mg. una vez al día, aunque se debe ajustar la dosificación, según las necesidades, hasta un máximo de 40mg diarios, pudiendo ofrecerse en dosis única o dividida.

En virtud de que los pacientes con hipertensión renovascular pueden ser especialmente sensibles a los efectos de los inhibidores de la ECA, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 5mg o menos, con ajuste posterior de acuerdo a las necesidades del paciente. Es de esperarse que la mayoría de los pacientes responderán con una dosis de 20mg diarios. En aquellos pacientes tratados actualmente con diuréticos, se recomienda suspenderlos 2 ó 3 días antes de iniciar el tratamiento con enalapril, ya que debido a las posibles disminuciones del volumen circulante y sodio, puede ocurrir hipotensión; si esto no fuera posible, se debe iniciar el tratamiento con enalapril con una dosis baja (5mg o menos) y ajustarla de acuerdo a los efectos iniciales. En los pacientes con insuficiencia cardiaca se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2.5mg y bajo supervisión médica, ante el riesgo de hipotensión, y de acuerdo a la tolerabilidad, incrementarla hasta 20mg diarios, en una o dos dosis, en un lapso de 2 a 4 semanas.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS)
Algunos reportes de sobredosificación de enalapril indican que la hipotensión es el principal efecto producido. La expansión del volumen plasmático es efectiva para restaurar la presión arterial. En el caso de que no resulte efectiva la maniobra anterior, es posible utilizar angiotensina II.

PRESENTACIONES
Caja blister con 16 tabletas de 10 y
Cala blister con 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:
TECNOFARMA, S.A. DE C.V.
Azafrán No. 123 Col. Granjas México
C.P. 08400 México, D.F.
®Marca Registrada
Reg. Núm. 325M95 SSA IPPA: KEAR - 30423/96

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