GESILAC ®

Ketorolaco

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Tabletas
Cada Tableta contiene:
Ketorolaco . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
Excipiente c.b.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 Tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica. El ketorolaco está indicado en el tratamiento a corto plazo, no mayor de 14 días, del dolor moderado a severo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
El mecanismo de acción del ketorolaco obedece a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas. El ketorolaco es rápida y casi completamente absorbido tras su administración oral. A pH fisiológico, la trometamina se disocia completamente, dando lugar a la formación de ketorolaco aniónico. La biodisponibilidad corresponde a 0.81 - 1.00, lo cual sugiere la poca o nula existencia de metabolismo presistémico. Tras la administración de una dosis oral de 10 mg, se encuentran concentraciones plasmáticas máximas de 0.8 mg/l, entre los 30 y 60 minutos post-administración. En pacientes con enfermedad hepática o renal, las concentraciones plasmáticas máximas se incrementan linealmente respecto a la dosis. El tiempo de vida media del ketorolaco corresponde a 4.5 - 5.6 horas. El ketorolaco se encuentra unido en casi un 99% a las proteínas plasmáticas, y principalmente a la albúmina. Este fármaco se distribuye rápidamente, alcanzándose un volumen de distribución de 0.11 - 0.25 l/kg. La penetración del ketorolaco en el sistema nervioso central es baja, encontrándose concentraciones en el líquido cefalorraquídeo de tan solo 0.2% respecto a las plasmáticas. El ketorolaco cruza la placenta y penetra a la circulación fetal, encontrándose niveles de 4 a 25% respecto a las concentraciones plasmáticas maternas.

El metabolismo del ketorolaco no ha sido completamente dilucidado. El 91% de una dosis es excretado durante las siguientes 48 horas, ocurriendo el 75% del proceso en las primeras 7 horas. El 50 al 60% es eliminada sin cambios, mientras que el 20 al 26% como glucurónidos, el 11 al 12% como p-hidroxiketorolaco y el 6 al 7% como metabolitos polares no identificados. Al parecer, el hígado es el principal órgano metabolizador. Aunque el parahidroxiketorolaco posee el 20% de la actividad antiinflamatoria del ketorolaco, carece de actividad analgésica. La principal ruta de eliminación del ketorolaco es la urinaria (90%) y solo una pequeña cantidad se encuentra en heces (<10%). El aclaramiento plasmático del ketorolaco corresponde a 0.35 - 0.55 ml/min/kg, el cual se encuentra reducido en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos.

CONTRAINDICACIONES
El ketorolaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco o con antecedentes de asma, úlcera péptica activa, disfunción renal (creatinina sérica mayor de 430 uM/1), insuficiencia cardiaca, hipertensión o desórdenes de la coagulación y la función plaquetaria.

PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Su uso durante el embarazo puede retardar el inicio y progresión del trabajo de parto. La transferencia placentaria de ketorolaco podría inducir el cierre prematuro del conducto arterioso. No se recomienda su uso en madres que amamantan.

REACCIONES SECUNDARIAS O ADVERSAS
Los efectos adversos más comúnmente reportados por el uso de ketorolaco incluyen dispepsia, dolor epigástrico, náuseas y vomito. Adicionalmente se ha reportado diarrea, somnolencia, cefalea, resequedad de la mucosa oral, urticaria, prurito, sangrado rectal, insomnio, reacciones de hipersensibilidad, asma, hipotensión y parestesias. El uso de ketorolaco se ha asociado con el riesgo de hemorragia postoperatoria y el uso a largo plazo con necrosis tubular aguda.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Diuréticos. Como todos los AINES, provoca retención líquida y reduce la eficacia de los diuréticos. Reduce la excreción de potasio pudiendo conducir a la hipercalemia, especialmente en asociación con los diuréticos ahorradores de potasio.

Litio. El ketorolaco reduce el aclaramiento del litio con el consecuente incremento de los niveles plasmáticos.

Warfarina. El uso de warfarina con los AINES es tradicionalmente contraindicado, debido al efecto de estos últimos sobre la coagulabilidad sanguínea, así como por el desplazamiento de la warfarina de los sitios de unión a proteínas y la consecuente potenciación de sus defectos.

Probenecid. El probenecid reduce la excreción renal de ketorolaco.

Morfina. La analgesia producida por la morfina es mejorada por el ketorolaco.

Metotrexato. Se han reportado interacciones fatales entre metotrexato y diversos AINES, lo cual es probablemente debido a una disminución en el aclaramiento del metotrexato y el incremento consecuente en la toxicidad del mismo.

Inhibidores de la E.C.A. La administración simultanea de inhibidores de la enzima conversora de angiotensina con ketorolaco aumenta el riesgo de sufrir daño renal.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado alteraciones en el tiempo de protrombina ni en el tiempo parcial de tromboplastina.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS, Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios preclínicos llevados a cabo con el ketorolaco no han evidenciado que éste posea actividad mutagénica en bacterias o ratones, ni que sea teratogénico en ratas o conejos, así como tampoco ha mostrado efectos carcinogénicos en ratas y ratones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.-
En general, la dosis media recomendada en el adulto corresponde a 10 mg cada 6 horas. La dosis oral total no deberá exceder los 40 mg al día.

SOBREDOSIFICACIÓN E INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS)
No se han reportado muertes atribuibles al uso de ketorolaco. Los efectos adversos más serios incluyen hemorragia gastrointestinal, ulceración péptica y perforación gástrica. No se han reportado casos de sobredosis aguda con ketorolaco. Los pacientes pueden presentar dolor epigástrico, náuseas, vómito, cefalea, convulsiones y hemorragia gastrointestinal. El tratamiento recomendado durante las primeras horas post-ingestión implica el lavado gástrico o la inducción del vómito. Puede administrarse carbón activado y un antagonista H2. Los pacientes deben ser monitoreados para descartar posible hemorragia gastrointestinal y cambios en las funciones hepática y renal.

PRESENTACIONES
Caja blister con 10 tabletas de 10 mg y
Caja blister con 20 tabletas de 10 mg
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por
TECNOFARMA, S.A. DE C.V.
Azafrán No. 123, Col. Granjas México C.P. 08400 México, D.F.*Marca Registrada
Reg. Núm. 274M96 S.S.A. IPP-A: EN TRAMITE.

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