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TRANKITEC
Valproato de magnesio
Anticonvulsivo
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Tabletas con capa entérica:
Cada tableta con capa entérica contiene:
Valproato de magnesio
................................................................
200 mg
Excipiente c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Es un anticonvulsivo indicado para el control de las
crisis parciales (simples, complejas y generalizadas de tipo
secundario) y en las crisis generalizadas (ausencias,
atípicas, mioclónicas, clónicas, tónicas, tonicoclónicas
y atónicas).
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS
Después de su administración oral el valproato de
magnesio se absorbe relativamente rápido, presentando una
biodisponibilidad total. Las concentraciones plasmáticas
máximas se obtienen entre 3 y 10 horas. El valproato de
magnesio se distribuye al líquido extracelular y
posteriormente a la circulación con un volumen aparente de
distribución de 0.1 a 0.4/kg. La vida media del valproato de
magnesio es de entre 15 y 17 horas. La unión a proteínas
plasmáticas (albúmina) es de casi el 90% y el 10% restante se
une a globulinas. El desplazamiento de los sitios de unión es
por mecanismos competitivos con ácidos grasos, ácido úrico,
bilirrubinas y algunos AINE´s.
El proceso de biotransformación del valproato de magnesio es
por oxidación y glucuronidación. Los metabolitos
identificados del ácido valproico son el valproato de
glucurónido, el ácido 2-propil-2 pentanoico, el ácido-2-propil-hidroxipentanoico,
el ácido-2-propil-4-pentanoico y el 2-propil-3-exopentanoico.
Posterior al proceso de glucuronación el valproato de
magnesio se excreta por orina.
Mecanismo de acción:
El ácido valproico inhibe la descarga
neuronal, potencializa la acción inhibitoria del GABA sobre
la descarga neuronal.
- Refuerza el efecto inhibitorio del GABA
incrementando la síntesis o disminuyendo la degradación
del neurotransmisor.
- Aumenta los niveles de GABA en el cerebro
por acción inhibitoria del valproato sobre la enzima GABA
transaminasa.
- Actúa sobre la neurona en forma directa
y al mismo tiempo aumenta la cantidad de GABA cerebral.
- Actúa en los receptores postsináptico
aumentando en ese lugar la acción inhibitoria del GABA.
- Disminuye los niveles de aspartato
cerebral con aumento de GABA, protegiendo contra la crisis
audiogénica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo. Trastornos de la
función hepática. Hepatopatías o hepatitis medicamentosa.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Como todo medicamento el valproato de magnesio se encuentra
contraindicado durante el primer trimestre del embarazo.
Posteriormente se evaluara el riesgo-beneficio. Siempre que
sea posible se deberá administrar la dosis mínima efectiva,
dividida en varias tomas al día, informándole al paciente el
incremento en el riesgo de malformaciones. El ácido valproico
y sus metabolitos pasan a la leche materna en pequeñas
cantidades por lo que el lactante deberá ser monitorizado
para detectar posibles efectos adversos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos secundarios más comunes son síntomas
gastrointestinales transitorios, como: anorexia, náuseas y
vómito. Los efectos sobre el S.N.C. incluyen sedación,
ataxia o temblor. La mayoría de los efectos secundarios del
valproato de magnesio se producen con poca frecuencia y
usualmente responden a la disminución de la dosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GENERO
La administración concomitante de valproato de magnesio y
fenobarbital produce un incremento del 40% de las
concentraciones en plasma de fenobarbital. El valproato de
magnesio inhibe el metabolismo de la fenitoína. La
administración concurrente de valproato de magnesio con
clonazepam se han asociado con el desarrollo de estado
epiléptico de ausencia.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Existen reportes de alteraciones de la coagulación (trombocitopenia).
Se reporta elevación de transaminasa glutamincooxalacética y
glutamicopirúvica. Se puede producir falsa interpretación de
la prueba de cetonas.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD
No existen reportes del potencial carcinogénico, mutagénico
o teratogénico del valproato de magnesio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Niños y adultos: 15 mg/kg/día con
incrementos semanales de 10 mg/kg/día hasta lograr el control
de las crisis.
Dosis Máxima: 60 mg/kg/día.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS)
DL50: 1000 - 2000 mg/kg
Manifestaciones: Trastornos
gastrointestinales, depresión del S.N.C.
Manejo: Sintomático (lavado gástrico,
monitoreo de las funciones nerviosas autónomas y apoyo
cadiopulmonar).
PRESENTACIONES
Cajas con 20 y 40 tabletas de 200 mg para Venta al Público,
Exportaciones y caja con 40 tabletas para Venta al Sector
Salud.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre
durante el primer trimestre del embarazo.
Hecho en México por:
TECNOFARMA, S.A. DE C.V.
Azafrán No. 123 Col. Granjas México, C.P. 08400 México, D.F.
* Marca Registrada
Registro 262M2000 SSA
IPP AUT. GEAR- 303464/R2000
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